宮頸炎栓劑最佳用藥 中藥栓劑的作用有哪些
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栓劑腔作爲直腸和陰道用藥已有幾千年的歷史。隨着醫藥的發展,逐漸認識到栓劑不侷限於局部作用。藥物通過直腸吸收仍有全身作用。以下是栓劑全身作用的特點。
1.栓劑給藥的特點
與口服制劑相比,栓劑具有以下特點:
①藥物不受胃腸道影響pH或酶的破壞失去活性;
②直腸可用於刺激胃粘膜的藥物,可避免刺激;
③藥物直腸吸收,不像口服藥物被肝臟首過作用破壞;
④直腸吸收比口服干擾因素少;醫學教育.育網收集整理
⑤對於不能或不願吞下片、丸、膠囊的患者,尤其是嬰兒和兒童,可以用這種方法給藥;
⑥治療嘔吐患者是一種有效的方法。
栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產成本比片劑、膠囊劑高;生產效率低。
2.栓劑藥物的吸收途徑和影響吸收因素
①吸收方法:口服藥物後,通過門靜脈進入肝臟,在肝臟中代謝,使大多數藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,直腸吸收藥物主要有兩種方法:一種是通過
通過直腸上靜脈,通過門靜脈進入肝臟,新陳代謝,然後通過肝臟進入大循環;另一種是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,通過靜脈繞過肝臟進入進入大循環。醫學教學.育網收集整理
因此,栓劑進入肛門的深度越接近直腸下部,栓劑中含有的藥物吸收時不含肝臟的量越多,其部位應距離肛門2cm處。據報道,大約50-70%的直腸給藥直接進入大循環,無需肝臟。陰道附近的血管幾乎血管都與大循環相連,因此陰道中的藥物吸收速度也相對較快,而且由於沒有肝臟,效果也很強。此外,研究還指出,淋巴系統對直腸藥物的吸收幾乎與血液相同。因此,直腸淋巴系統也是吸收栓劑藥物的一種方式。
②直腸吸收與其他給藥方式的比較:由於藥物種類不同,直腸吸收情況不同。如果提前30,有人比較了幾種茶鹼衍生物製劑的吸收情況min直腸給藥,保留灌腸和靜脈注射有相似的效果。肛栓劑的吸收速度低於灌腸法,表明劑型、成型劑和藥物性質的差異對主要藥物的吸收有影響。
由於藥物種類不同,直腸吸收也不同。有些藥物,如四環素,直腸吸收率遠低於口服藥物。林可黴素的直腸吸收率與口服藥物相似,但溶液作爲灌腸劑優於栓劑。
③影響直腸吸收的因素:藥物在直腸中的吸收過程非常複雜,其機制尚未完全澄清,未來需要進一步研究。影響栓劑中藥物直腸吸收的主要因素如下。
結腸內容物的生理因素:當糞便充滿直腸時,栓劑中藥物的吸收量少於無糞便時。在沒有糞便的情況下,藥物有更大的機會接觸直腸和結腸的吸收表面。因此,如果預期得到理想的效果,可以在使用栓劑前進行灌腸排便。腹瀉、腸梗死、組織脫水等其他情況會影響藥物從直腸吸收的速度和程度。
pH直腸液緩衝能力:直腸液基本中性,無緩衝能力。給藥形式一般不受直腸環境影響,但溶解藥物可決定直腸pH。弱酸、弱鹼比強酸、強鹼、強電離藥物更容易吸收,分子藥物容易通過腸粘膜,而離子藥物不容易通過。
藥物的理化性質因素,溶解度:據報道在直腸內脂溶性藥物容易吸收。水溶性藥物也可以通過微孔吸收。粒度:栓劑中存在未溶解狀態的藥物的粒度會影響釋放、溶解和吸收。粒徑越小,溶解越容易,吸收越快。解離度:藥物的吸收與解離常數有關。未解離的分子越多。吸收愈快。酸性藥物中PKa超過4種弱酸性藥物能迅速吸收,PKa低於3的吸收速度較慢。鹼性藥物中pKa弱鹼性藥物吸收速度低於8.5PKa9~12之間的吸收速度很慢。說明未解離藥物易透過腸粘膜,而離子藥物不易透過。如水楊酸的吸收率pH不吸收完全電離的藥物,如上升和下降,如季銨鹽。藥物從直腸吸收符合一級速度過程,屬於被動擴散轉移機制。
基質對藥物作用的影響:栓劑進入腔後,藥物必須從基質中釋放,然後分散或溶解在分泌物中,吸收或療效,藥物從基質中釋放快,局部濃度強;否則,效果持久而緩慢。但由於基質性質的不同,藥物的釋放速度也有所不同。醫學教學.育網收集整理
當油基栓劑中含有的藥物是水溶性的,分散在基質中時,藥物可以迅速釋放在分泌物中,局部或吸收也更快。如果油基質中含有的藥物是脂溶性的,藥物必須從油相轉移到本質分泌物,這與油和水的分配係數有關。如果藥物濃度低,油脂溶解度大,很難進入分泌物,藥物的釋放受到阻礙,效果相對較慢。因此,應使用油/水分配係數適當小的藥物,容易轉移到分祕液中,通過脂膜。
水溶性基質中的藥物主要通過其親水性溶解在分泌物中釋放。其藥物溶於水溶性基質。由於油/水分配係數小,不易通過脂膜和小分子藥物(4~10)A0)可通過膜上的微孔。
表面活性劑的作用:實驗證明,表面活性劑可以增加藥物的親水性,加速藥物轉移到分泌物中,從而有助於藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高,否則會在分泌物中形成膠團,降低其吸收率;因此,表面活性劑的劑量必須適當,以避免相反的效果。醫學教學.育網收集整理
3.栓劑中藥物的劑量
栓劑預期劑量沒有明確規定,一般認爲至少相當於口服劑量,或口服劑量的1.5~2倍;毒藥和劇烈藥物不得超過口服劑量。但根據藥物的物理化學性質(如物理狀態、溶解度和分佈係數)和基質的性質(如熔點、溶解度和表面活性),選擇合適的直腸劑量和栓劑的大小、形狀和基質。
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