治療肺結核的化療藥物有哪些?
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治療肺結核的化療藥物:因爲肺結核是慢性病,臨牀上該病的治療通常採用抗結核藥物,這些藥物具有殺菌、滅菌或強抑菌作用,毒性低,副反應少,使用方便,價格便宜,藥源充足,口服或注射後,藥物在血液中有效濃度常用藥物有異煙胺、利福平、吡嗪酰胺、鏈黴素、氨水楊酸鈉等。下面介紹臨牀主要抗結核藥物。
治療肺結核的化療藥物
1、異煙聯合,具有殺菌、口服、副反應少、價格便宜等優點,可抑制結核菌脫氧核酸(DNA)的合成,阻礙細胞壁的合成。口服後,吸收快,滲透組織,通過血腦屏障,殺死細胞內外代謝活躍繁殖或接近靜止的結核菌。胸水、芝士樣病竈、腦脊液中的藥物濃度也很高。劑量:成人每天300毫克(或每天4-8毫克/公斤),一次口服;兒童每天5-10毫克/公斤(每天不超過300毫克)。結核性腦膜炎和急性粟粒型結核病,劑量可加倍(增加劑量時可能併發周圍神經炎,維生素B6每天可預防300mg,但大量維生素B6也會影響異煙胺的療效,因此一般劑量異煙胺不需要添加維生素B6)。待急性毒性症狀緩解後可改回常規用藥劑量。異煙肼可予氣管內或胸腔內給藥。異煙肼在體內通過乙酰化滅活。乙酰化的速度有個體差異。快速乙酰化者血清藥物濃度低,有認爲間歇用藥時須加大劑量。
本藥常規劑量少出現副反應,偶見周圍神經炎、樞紐神經系統中毒(抑制或興奮)、肝損傷(血清谷丙轉氨酶升高)等。單用本藥3個月,痰菌藥70%耐藥。
2、利福平是利福黴素半合成衍生物,是廣譜抗生素。殺滅結核菌的機制是抑制菌體的RNA聚合酶,阻礙mRNA的合成。本藥對細胞內、外代謝旺盛、偶爾繁殖的結核菌(a、b、c菌羣)有作用,常與異煙聯合應用。成人每天一次,空腹口服450-600毫克。本藥副反應輕微,可有消化道不適、流感症候羣,可發生暫時性肝功能損害、轉氨酶升高、黃疸等。近年來,一些長期的利福衍生物陸續出現,如環戊喹利福黴素(rifapentine、DL473、利福噴)在人體內半衰期長,因此每週口服一次,療效與每天服用利福平相似。螺環哌喹利福黴素(ansamycin、LM427、利用布汀)對其他抗結核藥物失效的菌株(鳥類-細胞內複合型分支桿菌等)的作用比利福平強。
3、吡嗪酰胺(pyrazinamide、z)可以殺死吞噬細胞內、酸性環境中的結核菌。劑量:每天1.5g,分三次口服。副反應有高尿酸血癥、關節痛、胃腸道反應和肝損害。
4、鏈黴素(streptomycin、s)是廣譜氨基苷類抗生素,對結核菌有殺菌作用,可干擾結核酶的活性,阻礙蛋白合成。細胞內結核菌的作用很小。劑量:成人每天肌肉注射1g(50歲以上或腎功能減損者可使用0.75g),間歇療法每週2次,肌肉注射1g。懷孕的女性要慎重使用。
5、乙胺丁醇(ethambutol、e)對結核菌有抑菌作用,與其他抗結核藥物聯用時,可延緩細菌對其他藥物的耐藥性。劑量:25毫克/公斤,每天口服一次,8周後改爲每天15毫克/公斤,副反應很少是其優點。有時候會出現腸胃不適。劑量過大可導致球后視神經炎、視力減退、視野縮小、中心盲點、紅綠色盲點等,停藥後多可恢復。
6、氨水楊酸鈉(sodiumpara-aminosalicylate抑菌藥,與鏈黴素、異煙胺或其他抗結核藥物聯合使用,可延緩其他藥物的耐藥性。抗菌作用可能在結核菌葉酸的合成過程中與氨苯甲酸(PABA)競爭,影響結核菌的代謝。劑量:成人每天8-12g,分2-3次口服。副反應有胃納減退、噁心、嘔吐、腹瀉等,嚴重者應停藥。本藥飯後服用可減輕胃腸反應,每天12g加入5%-10%葡萄糖液50ml避光靜脈滴注,1個月後也可口服。
異煙髁、利福平在細胞內外達到有效濃度殺菌,成爲全殺菌劑的鏈黴素在鹼性環境中有殺菌作用,吡嗪在酸性環境中有殺菌作用,這兩種被稱爲半殺菌劑。乙胺丁醇,對氨水楊酸鈉的常規用量只能達到抑菌的效果,加大用量容易產生不良反應,稱爲抑菌劑。
治療肺結核的化療藥物:化療方案取決於病情重量、痰菌是否與細菌耐藥、經濟條件、藥源供應等。化療方案多種多樣。但是,任何方案都符合上述初期、共同使用、適量、規、適量、規則、藥物化療的原則,無論什麼樣的方案,都必須包括異煙髁、利福平兩種全殺菌劑。
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