先聲藥業自研PRMT5抑制劑獲批臨牀 PRMT5抑制劑可對抗哪些癌症?
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3月22日,CDE官方網站顯示,用於治療晚期實體瘤的先聲藥業SCR-6920膠囊的臨牀試驗申請獲得批准。
SCR-6920是一種口服蛋白精氨酸甲基轉移酶5(PRMT5)抑制劑,由先聲製藥公司獨立開發,與甲基硫腺苷磷酸化酶(MTAP)一起形成一對合成死亡基因。合成死亡是指一個單獨的基因失活並不影響細胞的生存,但如果兩個基因都失活,細胞就會死亡。
這一理論對抗腫瘤具有重要意義。正常細胞沒有大量的腫瘤細胞突變和基因複製錯誤。如果發現相應的合成死亡配對基因作爲腫瘤突變基因的目標,在不損傷正常細胞的情況下,可能會精確刺殺一個含有特定突變的腫瘤。
小分子抑制劑的研究已成爲抗腫瘤藥物研發的熱點,PRMT5在肺癌、乳腺癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、白血病、淋巴瘤等多種癌症中表現出了過度的表現,並與大多數癌症的進展和預後差有關,表明其在腫瘤形成中起着重要作用。
SCR-6920具有高選擇性和有效的PRMT5活性抑制,在體外表現出對各種血液瘤和實體瘤細胞的增殖抑制活性,單一藥物可以顯著抑制多隻小鼠CDX模型中的腫瘤生長。同時,SCR-6920具有良好的跨種藥代動力性能,具有良好的安全性和較大的治療窗口。
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